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                以氮芥類藥物為例首次證實α-酮酰胺結構可▓用於前藥設計

                2019年8月05日 11:58:54 來源: 江南大學
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                  近日,英國皇家化學會(RSC)旗艦期刊Chemical Science(自然指數期刊,化學一區top,IF 9.556)內封面報道了江南大學生物工程學院尹健教授團隊在新型前藥領域的研究成果:Introduction of theα-ketoamide structure: enroute to develop hydrogen peroxide responsive prodrugs (Chem. Sci.,2019,10, 7156. DOI: 10.1039/c9sc00910h)。碩士生孟婷婷和博士ξ生張朋飛分別為第一、第二作者,尹健教授和傅俊傑副教授為共同通訊作者。

                  過氧化氫(H2O2),俗稱雙氧水,是一具有重要生理作用的活性氧簇分子。在許多精華疾病(如炎癥、心血管疾病、腫瘤等)中H2O2的含量會顯著升高。因此,能夠選擇性響☉應H2O2並釋放藥物的智能前藥分子在靶向性、有效性、安全性方面具有獨特的優勢,也被廣→泛用於高分子材料的構建。目前為止,已經報道的H2O2響應的前藥已有近百種,然而Ψ絕大部分(>90%)都是基於具有H2O2反應活性的苯硼眼神頓時黯淡了下去藍慶酸/苯硼酸酯片段,結構隨後咆哮一聲非常單一。尹健教授團隊另辟↘蹊徑,選擇α-酮酰胺結構為H2O2響應單元,以具有抗腫瘤活性的氮芥類藥物為例,結合化學、生物學手段,首次證實α-酮酰胺結構可╲用於前藥設計。在合成的一系列前々藥中,化合物KAM-2性能尤為突出,可選但這一劍擇性地經H2O2活化釋放氮芥,通過DNA交聯、線粒體依賴的雕亡途徑等機制有效抑制多種腫瘤細胞的增殖,而對正常細胞的影響很小,極具進一步開發的潛聲音緩緩響起力。相關內容已←申請中國專利。

                  該研究成果不僅為H2O2響☆應的前藥分子設計提供了一種普適的新方法,也為糖化學生物學領域新型糖類前藥的研究提供擺了擺手了新的思路,相關工作正在開展中。該工作得到了國家自然科十大星域學基金、江蘇省自然科學基金和中央高校基本科研重點項目的支持。